1978年，国家医药管理总局成立。属国务院直辖下的卫生部代管局，将中西药品、医疗器材生产、供应等收归统一管理。

    1982年，在机构改革中，该局被划归国家经委领导，改名为“国家医药管理局”，降格为归口管理药品工商企业的主管部门。1988年又改回国务院的直属职能局。

    1984年，《药品管理法》颁布。首次以法律形式，规定了药品的行政管制机构和药品的市场准入制度及相应的行政处罚措施等。

    1994年，国务院发布53号文，授予国家医药管理局颁发《药品生产企业合格证》和《药品经营企业合格证》的权力。这使得药业市场准入进入“两证一照”的程序。药品注册审批等行政监管职能归卫生部药政司，而级别更高的国家医药管理局只是进行行业准入管理。

    1998年，国家药监局成立。由卫生部药政司与国家医药管理局合并而成。原国家医药管理局局长郑筱萸成为第一任局长，原卫生部药政司司长邵明立（现任国家药监局局长）任第一副局长。

    1999年，郑筱萸开始推行省以下一体化垂直监管体制，至2001年完成。同年开始推行GMP认证，自2001年起强制推行。

    2001年，新《药品管理法》通过全国人大常委会审议。其立法仿照了美国药监模式，将药品监管权统一交由药品监督管理部门完成。

    2002年，GMP认证权下放地方，同年开展“地标换国标”工作。

    2003年4月，成立刚五年的国家药监局更名为国家食品药品监督管理局。在原来药品监管的基础上，增加对食品、保健品、化妆品的安全管理。

    2005年6月22日，郑筱萸被免去国家药监局局长、党组书记职务，后低调出任中国药学会理事长。

    2005年7月8日，郑被免职仅半月余，国家食品药品监督管理局（下称国家药监局）原医疗器械司司长郝和平及其妻因涉嫌受贿被刑拘。

    2006年1月12日，国家药监局原药品注册司司长曹文庄被立案调查。

    2006年12月22日，郑筱萸被“双规”。2007年3月，郑筱萸被“双开”并移交最高检处理。