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思瑞康(抗精神病药)
 
慧聪网   2005年10月9日11时40分      

中文正式名:富马酸喹硫平片

商品名及别名:思瑞康Seroquel

英文名:quetiapine fumarate tablets
 
性状:25毫克片剂:圆形,桃红色;100毫克片剂:圆形,黄色;200毫克片剂:圆形,白色。

药效学特征:喹硫平是一种不典型抗精神病药物,对多种神经递质受体有相互作用。在脑中,喹硫平对五羟色胺(5HT2)受体具有高度亲和力,且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。喹硫平对组织胺受体和肾上脉腺素能∝1受体同样有高亲和力,对肾上腺素能∝2受体亲和力低,但对胆碱能毒蕈碱样受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。喹硫平对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。

药代学特征:

   喹硫平口服后吸收良好,代谢完全。人类血浆中主要的代谢产物不具有明显的药理学活性。

  进食对喹硫平的生物利用度无明显影响。喹硫平的小分队半衰期大约为7小时。83%的喹硫平与血浆蛋白结合。

  临床试验证实,每日两次给药时喹硫平是有效的。正电子发射断层摄影术(PET)研究资料进一步证实,该药对5HT2和D2受体的占据作用在给药后可持续12小时。喹硫平的药代动力学是线性的,男女无差别。

  老年愉喹硫平的平均清除率较18-65岁成年人低30-50%。严重肾损害(肌酐清除率低于30ml/min/1.73m2)和肝损害(稳定性酒精性肝硬化)的患者,喹硫平的平均血浆清除率可下降约25%,但个体清除率值都在正常人群范围之内。

  喹硫平代谢较完全,服用放射性标记的喹硫平后尿或粪便中原型化合物仅占未改变的药物相关物质的5%以下。大约73%的放射性活性物从尿中排出,21%从粪便中排出。

  离体研究证实喹硫平的主要代谢酶为细胞色素P450酶系统的CYP3A4。

  喹硫平及其几种代谢产物是细胞色素P450酶1A2,2C9,2C19,2D6和3A4的弱抑制剂,但只在高于300-450毫克/日的人类有效剂量范围的10-50倍的深度时才出现。根据这些离体研究结果,喹硫平与其它药物合用时不易导致具有临床意义的与细胞色素P450酶相关的药物抑制作用。
 
[适应症]

[作用与用途]:“思瑞康”用于治疗精神分裂症。

服用方法:

   “思瑞康”应每日两次给药,饭前饭后均可。

成人:

    前4天治疗期的日总剂量为50毫克(第一日),100毫克(第二日),200毫克(第三日)和300毫克(第四日)。从第四日以后,将近剂量逐渐增加到有效剂量范围,一般为300-450毫克/日。可根据病人的临床反应和耐受性将剂量在150-750毫克/日之间调整。

肾脏和肝脏损害:

    口服喹硫平后的清除率在肾脏和肝脏损伤的病人中下降约25%。喹硫平在脏用词不当中代谢广泛,因此就在慎用于肝脏损害的患者。有肾脏或肝脏损害的病人,“思瑞康:的开始剂量应为25毫克/日。随后每日增加剂量,幅度为25-50毫克,直到有效剂量。
 
禁忌症:“思瑞康”禁用于对该产品的任何成分过敏的病人。

 
 
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[热门关键词]:思瑞康 精神病 精神分裂 
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