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奥氮平(抗精神病药)
 
慧聪网   2005年10月9日11时40分      

中文正式名: 奥氮平

商品名及别名:再普乐

英文名:Olanzapine 

主要成分:非活性成分包括巴西棕榈蜡(欧洲药典)、混合白色素、crospovidone(欧洲药典)、可食用蓝色油墨(含靛蓝着色剂E132)、羟丙基纤维素(欧洲药典)、乳糖水化物(欧洲药典)、硬脂酸镁(欧洲药典)、羟甲基丙基纤维素(欧洲药典)、微晶纤维素(欧洲药典)。主要非相容物无
 
性状:奥氮平为口服糖衣片剂,分别含5毫克,7.5毫克和10毫克活性奥氮平。

药效学特征:

    奥氮平是一种抗精神病药,对多种受体系统具有药理学作用。临床前期研究表明,奥氮平对血清素5─HT2A/C、5─HT3、5─HT6、多巴胺D1、D2、D3、D4、D5、毒蕈碱M1─5、肾上腺素α1 及组胺H1 受体有亲和力。动物行为研究表明,奥氮平具有5HT、多巴胺和胆碱能拮抗作用,与其受体结合情况相符。奥氮平的体外和体内血清素5HT2受体亲和力大于其与多巴胺D2受体的亲和力。电生理研究表明,奥氮平选择性地减少间脑边缘系统(A10)多巴胺能神经元的放电,而对纹状体(A9)的运动功能通路影响很小,条件性回避反应是一项测试抗精神病作用的指标,奥氮平在低于产生僵住反应的剂量水平时能减少条件性回避反应,僵住反应是运动系统副作用的一项有效指标,与其它抗精神病药不同,奥氮平在“抗焦虑”测试中能增加反应。

   在超过2900例具有阴阳性症状的精神分裂症患者中,进行与安慰剂及比较组的对照试验,发现奥氮平能显著改善阴阳性症状。
 
药代学特征:

    奥氮平口服吸收良好,5至8小时达到血浆峰值浓度。吸收不受进食影响。在研究剂量为1到20毫克的临床研究中,奥氮平的血浆浓度呈线性,且与剂量成比例。

  奥氮平通过结合和氧化反应在肝脏代谢。主要循环代谢产物是10─N─葡萄糖苷酸,从理论上说,它不会穿越血脑屏障。细胞色素P450异体CYP1A2和CYP2D6参与N─去甲基和2─羟甲基代谢产物的形成。在动物研究中,这两种代谢产物的体内药理学活性均显著小于奥氮平。主要的药理学活性来自于奥氮平本身。

  健康个体口服该药后,最终清除的平均半衰期为33小时(5%至95%为21至54小时),血浆平均清除率为26L/小时(5%至95%为12至17L/小时)。奥氮平的药代动力学参数随吸烟状况、性别和年龄而变化。吸烟状况、性别以及年龄虽然能影响奥氮平的清除率和半衰期,但这些因素单独发生影响的幅度与个体间的整体变异相比并不大。

  肾功能严重损害者与肾功能正常者相比,奥氮平的平均半衰期或血浆清除率之间无显著差异,约75%放射标记的奥氮平主要以代谢产物的形式从尿中排出。

  肝功能轻微受损的吸烟者与无肝功能受损的非吸烟者相比,其清除率下降。

  在7至1000微克/毫升浓度范围内,奥氮平的血浆蛋白结合为93%。奥氮平主要与白蛋白和α1─酸性糖蛋白结合。

  研究白种人、日本人和华人发现,奥氮平的药代动力学参数在这三种人群中无差异,细胞色素P450异体CYP2D6状态不影响奥氮平的代谢。
 
[适应症]

[作用与用途]:奥氮平适用于精神分裂症和其它有严重阳性症状(例如:妄想、幻觉、思维障碍、敌意和猜疑)和/或阴性症状(例如:情感淡漠、情感和社会退缩、言语贫乏)的精神病的急性期和维持治疗。奥氮平亦可缓解精神分裂症及相关疾病常见的继发性情感症状,对于取得初步疗效、需要继续治疗的患者,奥氮平可有效维持其临床症状的缓解。

服用方法:
   
    奥氮平的推荐起始剂量为每日10毫克,服药与是否进食无关,因其吸收不受进食影响。奥氮平的剂量范围在每日5毫克至20毫克。每日剂量须根据临床状况而定,超过每日10毫克的常规剂量用药,应先进行适当的临床评估。

  在临床因素许可的情况下,老年患者起始剂量为每日5毫克,严重肾功能损害或中度肝功能损害患者,起始剂量亦为每日5毫克,患者如有多种可减慢奥氮平代谢的因素(女性、老年、非吸烟者),起始剂量亦应降低,奥氮平尚未有在18岁以下者在研究的数据。
或遵医嘱。

 
 
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[热门关键词]:奥氮平 再普乐 精神病 
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